Фармакологические свойства

Лоперамид - противодиарейное средство. Лоперамид снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами кишечной стенки (в результате этого происходит ингибирование высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, уменьшая, таким образом, недержание и позывы. Уменьшает потерю жидкости и электролитов, как увеличивая кишечную абсорбцию, так и уменьшая кишечную секрецию. Действие Лоперамида наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Лоперамид легко абсорбируется из ЖКТ. Почти полностью метаболизируется в печени, где конъюгируется и выделяется с желчью. Благодаря высокому сродству со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при "первом прохождении" через печень, лоперамид практически не поступает в системный кровоток. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Исследования распределения препарата у крыс показали высокое сродство к стенке кишечника и связывание преимущественно с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Период полувыведения (T1/2) лоперамида у человека в среднем составляет 10.8 часов (9-14). Выводится в основном с калом.

Показания

• симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого);
• при диарее, связанной с изменением режима питания и качественного состава пищи;
• в качестве дополнения при лечении острой диареи с необходимой заменой жидкостей и электролитов;
• в симптоматическом контроле диареи, связанной с такими хроническими воспалительными болезнями кишечника, как болезнь Крона и язвенный колит, вместе с лечением кортикостероидами и сульфасализинами (использование в этих случаях должно контролироваться специалистом);
• в качестве вспомогательного средства при кратковременном контроле послеоперационной диареи;
• регуляция стула у пациентов с илеостомой (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания твердости его консистенции);
• как вспомогательное средство - при диарее инфекционного генеза.

Режим дозирования

Лоперамид назначают внутрь.
Взрослым при острой диарее Лоперамид первоначально назначают по 4 мг, а затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула; максимальная суточная доза - 16 мг. Детям старше 8 лет при острой диарее первоначально назначают 4 мг; затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг.
Взрослым при хронической диарее Лоперамид назначают по 4 мг в сутки. При хронической диарее детям старше 5 лет - в суточной дозе 2 мг. Детям в возрасте 2-5 лет Лоперамид назначают в дозе 100 мкг/кг; кратность приема - 2-3 раза в сутки.
Начальная доза Лоперамида обычно корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки.
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов Лоперамид следует отменить.

Передозировка

В случае передозировки могут наблюдаться следующие симптомы: запор, непроходимость кишечника, неврологические симптомы (миоз, мышечная гипертония), угнетение ЦНС (, сонливость, нарушения координации, ступор, угнетение дыхания). Дети в большей степени чувствительны к влиянию на ЦНС.
Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания. Если предполагается интоксикация, в качестве антидота используют налоксон. Так как действие лоперамида дольше, чем налоксона, пациент должен быть под постоянным наблюдением по крайней мере 48 часов для определения возможной депрессии центральной нервной системы (может потребоваться повторное назначение налоксона).

Противопоказания

• кишечная непроходимость, запор, вздутие живота;
• острый язвенный колит и псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия;
• дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой);
• детский возраст (до 2 лет, для таблеток и капсул - до 6 лет);
• индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) лоперамида.

Беременность и лактация

При беременности, особенно в I триместре, Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о тератогенном или эмбриотоксическом действии Лоперамида отсутствуют.
Данные о выделении лоперамида с грудным молоком ограничены. Поскольку небольшое количество Лоперамида было обнаружено в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочное действие

Побочные эффекты наблюдаются, как правило, только при длительном приеме Лоперамида или в случае передозировки.
Возможны головная боль, боли и дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь). Редко - сонливость или нарушение сна, головокружение, спазмы кишечника, тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость (при несоблюдении режима дозирования).

Особые указания

Так как диарея может быть индикатором потенциально серьезного заболевания, необходимо всегда исследовать причину диареи. При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лоперамида следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу. Необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
Если развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием Лоперамида следует прекратить.
Лоперамид надо применять с особой осторожностью у пациентов с дисфункцией печени, т.к. он метаболизируется в печени. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС под влиянием препарата.
Такие антикинетики, как Лоперамид, могут вызвать непроходимость кишечника и токсический мегаколон у пациентов с язвенным колитом, и применять их при острых приступах нельзя. С особой осторожностью Лоперамид можно использовать при слабых и умеренных приступах как дополнение к другим мерам, но лечение должно быть сразу прервано, если появится вздутие живота или другие косвенные симптомы.
Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать Лоперамид в капсулах или таблетках.

Влияние на способность водить автомобиль и работать с механизмами:
В случае возникновения, слабости, усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется водить автомобиль или работать с техникой.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие Лоперамида с другими лекарственными средствами не отмечалось, за исключением препаратов с аналогичными фармакологическими свойствами.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 30°C.
Срок годности указан на упаковке.

Условия отпуска из аптеки - без рецепта.